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异甘草酸镁药代动力学

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在动物试验中,异甘草酸镁主要分布在肝脏,一小时后肝组织药物浓度与血浆药物浓度几乎相同。其次为肠和肺,睾丸、肾及胃中分布极低,脑、心、脂肪、骨骼肌、脾及卵巢中药物浓度均低于检测限。给药后3 h及7 h,血浆药物浓度迅速降低,而肝组织中异甘草酸镁浓度下降缓慢。各主要组织脏器中异甘草酸镁浓度均极低,基本无法测出。



人体单次静滴本品后表现为一级消除二室模型,药物的分布较为迅速,分布半衰期t1/2α为(1.13~1.72)h,消除半衰期t1/2β为(23.10~24.60)h。各剂量组峰浓度Cmax、药时曲线下面积AUC0-72、AUC0-∞随给药剂量的增加而加大。各剂量组间消除速度常数β、消除半衰期t1/2β、清除率CL无显著性差异,与给药剂量无关。其药—时曲线均符合二房室模型。



单剂量(健康志愿者单次静滴本品0.1g、0.2g和0.3g)与多剂量(健康志愿者静滴本品0.1g,每天1次,连续9天)静脉滴注给药的药动学参数:峰浓度Cmax分别为28. 8mg/L、42.8mg/L;表观分布容积Vd分别为3.3L、3.2L;血浆清除率CL分别为0.21L/h、0.15 L/h;分布半衰期t1/2α分别为1.7h、1.6h;消除半衰期t1/2β分别为23.1h、24.0h。健康志愿者按本品每天1次,每次0.1g给药后,给药第6天达稳态。稳态时平均血药浓度为21.4mg/L,波动系数为1.06。



代谢、消除大鼠静注异甘草酸镁(60 mg /kg)后,主要经胆汁排泄,24 h内累计排出量占给药量的90.3 %;经尿及粪便的72 h累计排泄量占给药量的4.9 %。经肝—肠循环维持异甘草酸镁在肝组织中较高的有效浓度。


扩展资料

异甘草酸镁通用名为异甘草酸镁注射液,是一种药品。异甘草酸镁注射液为无色的澄明液体,主要成份为异甘草酸镁,其化学名为:18α,20β-羧基-11-氧代正齐墩果烷-12-烯-3β-基-2-O-β-D-葡萄吡喃糖苷醛酸基-α-D-葡萄吡喃糖苷醛酸镁四水合物。适用于慢性病毒性肝炎,改善肝功能异常。

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