氟尿嘧啶药理作用

发布网友 发布时间：2024-10-18 06:16

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热心网友 时间：2024-10-18 09:07

氟尿嘧啶，作为首个基于特定理论合成的抗代谢药物，是目前临床上应用最为广泛的抗嘧啶类抗癌药物，对于消化道癌和其他实体瘤的治疗效果显著，对肿瘤内科治疗至关重要。它的抗肿瘤活性源于经过酶转化成为5-氟脱氧尿嘧啶核苷酸的过程。5-FU通过抑制胸腺嘧啶核苷酸合成酶，阻碍DNA的合成，该酶的作用是将甲酰四氢叶酸的一碳单位转移给脱氧尿嘧啶核苷-磷酸，进而合成胸腺嘧啶核苷酸。此外，氟尿嘧啶还对RNA的合成有一定抑制作用。

5-FU的给药方式多样，既可以通过静脉注射，也可进行腔内注入。在膀胱癌治疗中，研究发现，采用恒速滴注方式，当药物浓度在10时，至22时至3时达到峰值。若不用恒速滴，将流速的峰值调整至凌晨4时，尽管可以提高剂量，但毒性极低，治疗效果显著增强。不过，5-FU的细胞毒性作用需要经过体内核糖基化和磷酰化等生物转化步骤才能显现。

氟尿嘧啶的代谢途径可以生成F-dUMP和FUMP，其中F-dUMP能与胸苷酸合成酶活性中心形成共价键，从而抑制酶活性，导致脱氧核苷酸减少，DNA合成受阻。代谢物作为伪代谢物进入RNA和DNA，干扰细胞功能，进一步产生细胞毒性。值得注意的是，5-FU并非典型的细胞周期特异性药物，它不仅作用于S期，对其他细胞周期阶段也有影响。

氟尿嘧啶是5-氟尿嘧啶溶于注射用水并加氢氧化钠的无菌溶液，溶液的pH约为8.9。氟尿嘧啶是尿嘧啶的同类物，尿嘧啶是核糖核酸的一个组分。

热心网友 时间：2024-10-18 09:06

氟尿嘧啶，作为首个基于特定理论合成的抗代谢药物，是目前临床上应用最为广泛的抗嘧啶类抗癌药物，对于消化道癌和其他实体瘤的治疗效果显著，对肿瘤内科治疗至关重要。它的抗肿瘤活性源于经过酶转化成为5-氟脱氧尿嘧啶核苷酸的过程。5-FU通过抑制胸腺嘧啶核苷酸合成酶，阻碍DNA的合成，该酶的作用是将甲酰四氢叶酸的一碳单位转移给脱氧尿嘧啶核苷-磷酸，进而合成胸腺嘧啶核苷酸。此外，氟尿嘧啶还对RNA的合成有一定抑制作用。

5-FU的给药方式多样，既可以通过静脉注射，也可进行腔内注入。在膀胱癌治疗中，研究发现，采用恒速滴注方式，当药物浓度在10时，至22时至3时达到峰值。若不用恒速滴，将流速的峰值调整至凌晨4时，尽管可以提高剂量，但毒性极低，治疗效果显著增强。不过，5-FU的细胞毒性作用需要经过体内核糖基化和磷酰化等生物转化步骤才能显现。

氟尿嘧啶的代谢途径可以生成F-dUMP和FUMP，其中F-dUMP能与胸苷酸合成酶活性中心形成共价键，从而抑制酶活性，导致脱氧核苷酸减少，DNA合成受阻。代谢物作为伪代谢物进入RNA和DNA，干扰细胞功能，进一步产生细胞毒性。值得注意的是，5-FU并非典型的细胞周期特异性药物，它不仅作用于S期，对其他细胞周期阶段也有影响。

氟尿嘧啶是5-氟尿嘧啶溶于注射用水并加氢氧化钠的无菌溶液，溶液的pH约为8.9。氟尿嘧啶是尿嘧啶的同类物，尿嘧啶是核糖核酸的一个组分。